ADVERMİS SUSPENZİYA
ADVERMIS daxilə qəbul üçün suspenziya
ADVERMIS
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: ALBENDAZOLE
Tərkibi
Təsiredici maddə: Hər 5 ml suspenziyanın tərkibində 200 mq mikronizəolunmuş albendazol vardır:
Köməkçi maddələr: Natrium sitrat, 70%-li sorbitol məhlulu, xinolin sarı rəng, banan ətirləndiricisi, saxaroza, təmizlənmiş su, natrium metil paraben, natrium propil paraben, bronopol, disodium EDTA, ksantan saqqızı, kolloidal silisium dioksid, polisorbat və limon turşusu mono.
Təsviri
Sarı rəngli, ətirli suspenziya.
Farmakoterapevtik qrupu
Helmintəleyhinə (qurdqovucu) preparat. Benzimidazol törəmələri.
ATC kodu:Р02СA03.
Farmakoloji xüsusuiyyətləri
Farmakodinamikası
Albendazol - benzimidazol karbamat qrupunun nümayəndəsidir, bağırsaq və toxuma parazitlərinə qarşı helmintəleyhinə və protozoyəleyhinə təsirlər göstərir.
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar göstərmişdir ki, albendazol larvisid, ovasid və vermisid
aktivlik nümayiş etdirir, o tubulinin polimerləşməsinin qarşısını alaraq antihelmint təsir göstərir.
Bu helmintin metabolizminin pozulmasına, enerjinin tükənməsinə səbəb olur və nəticədə albendazol həssas helminti hərəkətsizləşdirir və məhv edir.
Albendazol mono- və poliinvaziyalar (müxtəlif növ nematodlar və bəzi sestodların törətdiyi helmintozlar) zamanı effektivdir. Orqanizmdə yumurtadan yeni çıxmış helmint sürfələrinin inkişafının və çoxalmasının qarşısını alır. Albendazol əzələ toxumasında, bağırsaqda və digər orqanlarda parazitlik edən helmintlərin yetkin formalarına, sürfə və yumurtalarına məhvedici təsir göstərir.
Albendazol aşağıdakı bağırsaq parazitlərinə qarşı aktivliyə malikdir:
- Nematodlar: Ascaris lumbricoides (girdə qurdlar); Trichuris trichuria (çubuqvari qurd); Enterobious vermicularis (sapvari qurdlar); Ancylostoma duodenale (qarmaqşəkilli qurdlar); Necator americanus (qarmaqşəkilli qurdlar); Strongyloides stercoralis.
Qarmaqşəkilli qurdlar dərinin Larva miqrans infeksiyasının yaranmasına səbəb olur.
-Sestodlar: Hymenolepsis nane (lentvari qurd); Taenia solium (donuz lentvari qurdu); Taenia saginata (mal-qara lentvari qurdu);
-Trematodlar: Opisthorchis viverrini və Clonorchis sinensis.
-Protozoa: Giardia liamblia (onikibarmaq bağırsaq və bağırsaq qurdları)
Sistem helmint infeksiyaları: Albendazol Echinococcus granulosus infeksiyasının səbəb olduğu sistik exinokokkoz və Echinococcus multilocularis infeksiyasının səbəb olduğu alveolyar exinokokkoz daxil olmaqla, toxuma parazitlərinin müalicəsində effektiv təsirə malikdir. Albendazol həmçinin, Gnathostoma spingerum infeksiyasının səbəb olduğu gnatostomoz, Capillaria philippinensis infeksiyasının səbəb olduğu kapillyarioz, Taenia solium lavral infeksiyasının səbəb olduğu neyrosistozun müalicəsində effektiv təsir göstərir. Klinik tədqiqatlarda albendazolla Echinococcus granulosus sistlərinin müalicəsi xəstələrin 80%-ə
qədər hissədində sisti məhv etdiyi və ya ölçüsünün əhəmiyyətli dərəcədə azaldığı müşahidə olunub. Albendazol ilə müalicədən sonra aparılan laborator və heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar göstərdi ki, sistlərin 90%-i məhv olub, müalicə olunmayan sistlərdə bu göstərici 10% təşkil edmişdir.
Echinococcus multilocularis infeksiyası nəticəsində yaranan sistlərin müalicəsində (albendazol ilə müalicədən sonra) xəstələrin az bir hissəsi müalicə olunub, əksər hissəsində xəstəliyin stabilləşməsinə nail olunmuşdur.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası
İnsanlarda, oral qəbuldan sonra albendazol zəif sorulur (5%-dən az). Yağlı qida ilə qəbul olunarsa, albendazolun sistem təsiri artmış olur, bu onun absorbsiyasını təxminən beş dəfə artırır. Hidatid kistası olan 6 xəstədə albendazolun yağlı qida ilə qəbulu zamanı, albendazol sulfoksidin plazmadakı maksimal konsentrasiyası 1,31mkq/ml təşkil etmişdir və 2-5 saatdan sonra təyin olunmuşdur.
Albendazol plazmada az konsentrasiyada aşkar olunur, yaxud tamamilə aşkar olunmur, çünki sistem qan dövranına sorulana qədər albendazol sulfoksid metabolitinə çevrilir. Albendazolun sistem antihelmint təsiri ilkin metaboliti olan albendazol sulfoksid ilə əlaqəlidir.
Paylanması
400 mq albendazolun birdəfəlik dozasının oral qəbulundan sonra farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit olan albendazol sulfoksidin səhər yeməyi ilə qəbulu zamanı plazma konsentrasiyasının 1,6-6,0 mikromol/L-ə çatdığı bildirilmişdir.
Albendazol sulfoksidin qanın zülalları ilə birləşməsi 70% təşkil edir. Albendazol sulfoksidin əhəmiyyətli miqdarda öddə, qaraciyərdə, onurğa beyni mayesində, sidikdə, helmint sistlərinin maye və kistalarında aşkar olunur. Plazmadakı konsentrasiya kista mayesindən 3-10 dəfə və onurğa beyni mayesindən isə 2-4 dəfə daha yüksəkdir. İn vitro aparılmış klinik tədqiqatların nəticələrinə görə, albendazol sulfoksid plazma ilə müqayisədə kistalardan ləng xaric olunur.
Metabolizmi
Albendazol qaraciyərdə metabolizmə uğrayır və antihelmint xüsusiyyətli ilk metaboliti (albendazol sulfoksid) yaranır. Albendazol sulfoksid toxuma infeksiyaları əleyhinə effektivlikdə böyük paya malik olan ilkin metabolitdir. Albendazol sulfoksid albendazol sulfona (ikinci metabolit) və digər oksidləşmiş məhsullara çevrilir.
Eliminasiya
Albendazol sulfoksidin plazmadan yarımxaricolma dövrü (T1/2) 8-12 saat təşkil edir.
Albendazol sulfoksid və onun metabolitləri əsasən öd vasitəsilə, çox az hissəsi isə sidiklə xaric olur.
Kistalardan eliminasiya yüksək və uzunmüddətli dozaların qəbulundan sonra bir neçə həftə ərzində baş verdiyi göstərilmişdir.
Xüsusi klinik hallarda farmakokinetikası
Böyrək funksiyasının pozğunluğu: Albendazol sulfoksid böyrəklər ilə 1%-dən az xaric olunduğundan böyrək funksiyasının pozğunluğu olan xəstələrdə klirensi dəyişmir.
Biliar sistemin pozğunluğu: Qaraciyərdən kənar obstruksiyası olan xəstələrdə albendazol sulfoksidin plazmada maksimal konsentrasiyası (Cmax) - 2 dəfə, farmakokinetik əyri altında sahə (AUC) - 7 dəfə, qanda maksimal konsentrasiya (T max) - 10 saata qədər artır, yarımxaricolma dövrü isə ( T1/2) 31,7 saata qədər uzanır.
Pediatriyada istifadəsi
Exinokokk kistaları olan pediatrik xəstələrin (6-13 yaş) 3-də acqarına və 2-də yeməkdən sonra albendazolun 200-300 mq birdəfəlik qəbulu zamanı albendazol sulfoksidin farmakokinetikası qida qəbul etmiş böyüklərlə oxşardır.
Yaşlılarda istifadəsi
Bu yaş qrupunda albendazol sulfoksidin farmakokinetikasına dair tədqiqatlar aparılmamışdır, ancaq 26 hidatik kistalı xəstələrdə (79 yaşdan aşağı) farmakokinetik göstəriciləri cavan xəstələrin göstəriciləri ilə uyğun olmuşdur.
İstifadəsinə göstərişlər
Albendazol bakterisid, ovasidal və larvisidal aktivliklərə malik antihelmint vasitədir və aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində effektivdir:
- Exinokokkoz
- Neyrosistoserkoz
- Askaridoz
- Enterobioz
- Ankilostomoz
- Strongiloidoz
- Trixosefallyoz
- Nematodoz
- Tenioz
- Trixinelyoz
- Klonorkoz
- Uşaqlarda lyamblioz
Əks göstərişlər
Benzimidazol sinifindən olan birləşmələrə, albendazola və ya preparatın tərkibində olan komponentlərdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq, 1 yaşa qədər uşaqlar, gözün torlu qişasının xəstəlikləri, hamiləlik dövrü və hamiləliyin planlaşdırılması, laktasiya dövrü.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Albendazolun istifadəsi zamanı nadir hallarda mülayim və geriyə dönən qranulositopeniya və pansitopeniya, qaraciyər sınaqlarının dəyişiklikləri müşahidə oluna bilər. Hər 28 günlük müalicə kursunun əvvəlində və 2 həftədən bir qanın formalı elementlərinin sayılması aparılmalıdır. Qanın formalı elementlərinin miqdarı dəyişmirsə və ya cüzi dəyişiklik müşahidə olunursa albendazolun qəbulu davam oluna bilər.
Albendazolun qəbulu zamanı xəstələrin təxminən 16% -də qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin geriyə dönən yüngül və mülayim dərəcədə artması qeyd oluna bilər. Preparatın qəbulu dayandırıldıqda bu göstəricilər normallaşır. Hər müalicə kursun əvvəlində qaraciyərin funksional testlərinin səviyyəsini yoxlamaq lazımdır. Qaraciyər fermentlərinin göstəriciləri əhəmiyyətli dərəcədə artdıqda albendazolun qəbulu dayandırılır. Qaraciyər fermentləri normal göstəricilərə çatandan sonra preparatın qəbulu təkrarlanır və laborator müayinələr daha tez-tez aparılır.
Albendazol hamilə qadınlarda istifadə olunmur, ancaq alternativ müalicə metodu olmadığı zaman təyinatı məqsədəuyğundur. Albendazolun qəbulu bitdikdən sonra birinci ay müddətində qadınlar hamilə qalmamalıdırlar. Əgər hamiləlik baş verirsə, bu zaman albendazolun qəbulu dərhal dayandırılmalıdır.
Ehtiyatla
Xəstələr üçün məlumat:
- Albendazol teratogen təsirlərə malik olduğundan, reproduktiv yaşda olan qadınlara, albendazolun təyinatından əvvəl hamiləlik testi keçirilməlidir.
- Albendazolun müalicəsi bitdikdən sonra 1 ay müddətində hamilə qalmaq təhlükəlidir.
- Albendazol yağlı qida ilə qəbul olunur.
Neyrosistiserkoz xəstəliyi olan xəstələr bu preparatı qəbul edən zaman parazitlərin ölməsi ilə əlaqədar iltihabı prosesin inkişaf etməsi nəticəsində kəllədaxili təzyiqin artması və qıcolma halları müşahidə oluna bilər; bu zaman qıcolma əleyhinə preparatlar istifadə oluna bilər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Teofillin ilə birgə istifadəsi zamanı teofillinin səviyyəsi kontrol altında saxlanılmalıdır.
Təsdiq olunmuşdur ki, deksametazon, simetidin və prazikvantelin qəbulu zamanı albendazolun aktiv metabolitinin plazmada konsentrasiyası artır.
Ritonavir, fenitoin, karbamazepin və fenobarbitaln albendazolun aktiv metabolitinin plazma konsentrasiyasını aşağı sala bilərlər. Bu halın klinik əhəmiyyəti məlum deyil, lakin bu, xüsusilə sistem helmint infeksiyaların müalicəsi aparıldıqda, effektivliyin aşağı düşməsinə gətirib çıxara bilər. Alternativ dozalanma rejimlərinin və ya müalicənin tələb oluna bilməsini nəzərə alaraq, pasiyentlərdə müalicənin effektivliyinə nəzarət etmək lazımdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamilə qadınlarda albendazolun qəbulu ilə əlaqədar dəqiq və nəzarətli klinik tədqiqatlar aparılmamışdır. Hamiləlik və laktasiya dövründə preparatın istifadəsi əks göstərişdir.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Albendazol minimal təsir göstərir. Albendazolun qəbulu zamanı başgicəllənmə yarana bilər, bu zaman ehtiyatlı olmaq lazımdır.
İstifadə qaydası və dozası
Adi doza:
Bir yaşdan iki yaşa qədər olan uşaqlar üçün adi doza birdəfəlik Advermis suspenziyasının 10 ml (400 mq) təşkil edir. Strongyloides və ya taeniasis ilə əlaqəli ağır qarışıq infeksiyada bir günlük doza qeyri-adekvat ola bilər və doza üç ardıcıl gün ərzində verilə bilər.
Bağırsaq infeksiyaları və dərinin Larva miqrans infeksiyası
Göstərişlər |
Yaş |
Dozalanma |
Müalicə müddəti |
- Həlqəvari qurd |
Böyüklər və 2 yaşdan yuxarı uşaqlar |
bir 400 mq tablet və ya |
Tək doza |
1-2 yaş arası uşaqlar |
5 ml suspenziya |
Tək doza |
|
- Strongyloidiasis
|
Böyüklər və 2 yaşdan yuxarı uşaqlar
|
bir 400 mq tablet və ya |
Gündə bir doza, |
- Chlonorchiasis |
Böyüklər və 2 yaşdan yuxarı uşaqlar |
bir 400 mq tablet və ya 10 ml suspenziya |
Gündə iki doza, |
- Giardiasis |
Yalnız 2-12 yaşlı uşaqlar. |
bir 400 mq tablet və ya 10 ml suspenziya |
Gündə bir doza, |
- Dərinin Larva Miqrans infeksiyası |
Böyüklər və 2 yaşdan yuxarı uşaqlar |
bir 400 mq tablet və ya 10 ml suspenziya |
Gündə bir doza, |
Əlavə təsirləri
Çox tez-tez və nadir əlavə təsirlərin tezliyini müəyyən etmək üçün böyük klinik tədqiqatların məlumatlarından istifadə edilmişdir. Bütün digər əlavə təsirlərə təyin olunmuş tezliklər (yəni <1/1000-də baş verənlər) əsasən marketinqdən sonrakı məlumatlardan istifadə etməklə müəyyən edilmişdir və həqiqi tezliyə deyil, hesabat sürətinə istinad edilmişdir.
Əlavə təsirlərin rastgəlmə tezliyi aşağıdakı kimidir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 - <1/10), az-az (≥1/1,000 - <1/100), nadir (≥1/10,000 - <1/1,000), çox nadir (<1/10,000), tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlara əsasən qiymətləndirmək mümkün deyil).
Bağırsaq infeksiyalarında və Dərinin Larva Miqrans infeksiyasında istifadə (aşağı dozada qısa müddətli müalicə)
İmmun sistemdə baş verən pozulmalar
Nadir (≥1/10,000 - <1/1,000): Həssaslığın yüksəlməsi reaksiyaları, o cüm. səpgi, qaşınma və övrə.
Sinir sistemindəbaş verən pozulmalar
Az-az (≥1/1,000 - <1/100): Baş ağrısı və başgicəllənmə.
Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozulmalar
Az-az (≥1/1,000 - <1/100): Mədə-bağırsaq traktının yuxarı hissəsində müşahidə olunan simptomlar (məsələn, epiqastral nahiyədə olan ağrı və ya qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma) və ishal.
Hepatobiliar pozğunluqlar
Nadir (≥1/10,000 - <1/1,000): Qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin yüksəlməsi.
Dərinin və dərialtı toxumanın xəstəlikləri
Çox nadir (<1/10,000): Multiformalı eritema, Stivens-Conson sindromu.
Sistemli helmint infeksiyalarında istifadə (yüksək dozalarda daha uzun müalicə müddəti)
Qan və limfa sistemdə baş verən pozulmalar
Az-az (≥1/1,000 - <1/100): Leykopeniya
Çox nadir (<1/10,000): Pansitopeniya, aplastik anemiya, aqranulositoz
Qaraciyər xəstəlikləri, o cümlədən qaraciyər exinokokkozu olan pasiyentlər sümük iliyinin supressiyasına daha çox həssasdırlar.
İmmun sistemdə baş verən pozulmalar
Az-az (≥1/1,000 - <1/100): Səpgi, qaşınma və məxmərək daxil olmaqla yüksək həssaslıq reaksiyaları.
Sinir sistemində baş verən pozulmalar
Çox tez-tez (≥1/10): Baş ağrısı.
Tez-tez (≥1/100 - <1/10): Başgicəllənmə.
Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozulmalar
Tez-tez (≥1/100 - <1/10): Mədə-bağırsaq pozğunluqları (qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma).
Exinokokkozlu pasiyentlərin müalicəsində mədə-bağırsaq pozğunluqları albendazol ilə əlaqələndirilmişdir.
Hepatobiliar pozğunluqlar
Çox tez-tez (≥1/10): Qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin mülayim və ya orta dərəcədə yüksəlməsi.
Az-az (≥1/1,000 - <1/100): Hepatit.
Doza həddinin aşılması
Doza həddinin aşılması haqqında heç bir məlumat yoxdur. Doza həddinin aşılması ehtimal olunduqda simptomatik müalicə (mədə yuyulmalıdır) aparılmalıdır.
Buraxılış forması
10 ml-lik kəhrəba rəngli şüşə flakon, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25°C-ə qədər temperaturda, quru, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
36 ay.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Centurion Healthcare Pvt Lt
Eksklüziv distribyutor
EL Kompaniya MMC.