LEXTRASA
LEKSTRAZA təsiredici maddəsi modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlər
LEXTRASA
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Mesalazine
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 800 mq mesalazin (5-aminosalisil turşusu) vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, natrium nişastaqlikolyatı, qarğıdalı nişastası, maqnezium
stearat, polivinilpirrolidon, mannitol, metakril turşusunun sopolimerləri, talk, titan
dioksid, qırmızı dəmir oksidi, trietil sitrat.
Təsviri
Kərpici-qırmızı rəngli, hər 2 tərəfi qabarıq, dairəvi tabletlərdir.
Farmakoterapevtik qrupu
Bağırsaqların iltihabi xəstəliklərində istifadə edilən vasitələr. Aminosalisil turşusu və oxşar vasitələr.
ATC kodu: A07EC02.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Bağırsağın kəskin və xroniki idiopatik iltihabi xəstəliklərinin (xoralı kolit və proktit, Kron xəstəliyi) müalicəsində mesalazinin (5-aminosalisil turşusu və ya 5-AC) istifadəsini böyük klinik əhəmiyyətə malik nailiyyət hesab etmək olar. Bu xəstəliklər zamanı mesalazin effektiv və sırf yerli iltihabəleyhinə təsir göstərir. Sistem istifadəsi zamanı isə aktiv deyildir və nefrotoksik ola bilər. Mesalazin bağırsağın iltihabi xəstəliklərinin müalicəsində onilliklər ərzində istifadə olunan, azot birləşməsi olan, salazosulfapiridinin (SASP) aktiv metabolitidir. Per oral yolla qəbul edilən salazosülfapiridin, azot birləşmələrinin yerli bakteriyalar tərəfindən parçalandığı zaman bağırsaqlarda sərbəst buraxılan mezalazin daşıyıcısı kimi təsir göstərir. Yanaşı olaraq sulfamid komponenti, sulfapiridin də xaric olunur, hansı ki, xoralı kolit zamanı aktiv deyil və çoxsaylı əlavə təsirlərin əmələ gəlməsinə səbəb olur. Bu cür ciddi çətinliklərdən qaçmaq və farmakoloji substansiyaları kifayət qədər dozada istifadə edə bilmək üçün, salazosulfapiridin daşıyıcısının funksiyasını əks etdirən, mədə şirəsinin təsirinə davamlı (qastrorezistent) mezalazin tabletlərindən istifadə etmək ehtiyacı meydana gəldi. Yerli təsir göstərməsi üçün mesalazin tranzit zamanı mədə bağırsaq traktının yuxarı şöbələrində sorulmadan, bağırsağın xəstəlik nəticəsində zədələnmiş hissələrində (qalça bağırsağın distal hissəsi və yoğun bağırsaqda) selikli qişa ilə birbaşa kontaktda olmalıdır. Bu məqsədə çatmaq üçün, dərmanın mədədən və nazik bağırsaqdan zədələnmədən keçməsi, qalça bağırsağın distal hissəsində və yoğun bağırsaqda azad olaraq yerli təsir göstərməsi üçün xüsusi qoruyucu örtük üsullarından istifadə olunması lazım idi. Mədə şirəsinə davamlı qoruyucu örtüyə yalnız mesalazinin peroral tabletlər şəklində istifadə zamanı ehtiyac olur. Rektal dərman formaları (suspenziyalar və rektal köpüklər, şamlar, anorektal gel) üçün heç bir qoruyucu örtük tələb olunmur. LEKSTRAZA 800 mq bağırsağın iltihabi xəstəliklərinin farmakoloji müalicəsinə rasional reaksiya verir, xüsusilə xəstəliyin lokalizasiyasından və dərəcəsindən asılı olaraq.
Farmakokinetikası
İstifadəsinə göstərişlər
Xoralı kolitin kəskin epizodlarının müalicəsi və remissiyasının dəstəklənməsi.
- Kron xəstəliyinin kəskin epizodlarının müalicəsi.
Əks göstərişlər
Mesalazinə, salisilatlara və ya preparatın tərkibində olan köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq; Mədənin və ya oniki barmaq bağırsağın xora xəstəliyi, qanaxmaya meyllik, ağır nefropatiya, ağır böyrək çatışmazlığı, ağır qaraciyər çatışmazlığı, hamiləlik dövrünün son həftələri; 6 yaşa qədər uşaqlar.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Mesalazin ilə müalicə bitdikdən sonra və ya dəstəkləyici terapiya kifayət qədər aparılmamışsa, obyektiv və ya subyektiv əlamətlərin təkrarlanması halları baş verə bilər. Əgər mədədə həzm prosesi son dərəcə yavaş gedirsə və ya mədədnin pilorik hissəsinin stenozu varsa, bu zaman 5-asetilsalisil turşusu mədədə sərbəst hala keçərək mədənin qıcıqlanmasına və dərmanın təsirinin azalmasına səbəb ola bilər. Qaraciyərin və böyrəklərin funksiyasiyalarının pozulması olan pasiyentlərdə, o cümlədən per oral yolla hipoqlikemik preparatlar, diuretiklər, kumarinlər və kortikosteroidlər qəbul edən pasiyentlərdə çox ehtiyatlı istifadə olunmalıdır. Uzunmüddətli istifadə sensibilizasiyaya səbəb ola bilər. Aşkar böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər istifadə etməməlidirlər. Mesalazinin istifadəsi zamanı nefrolitiaz hallarının olması, o cümlədən tərkibli 100% mesalazindən ibarət daşların əmələ gəlməsi haqqında məlumatlar vardır. Müalicə zamanı kifayət qədər maye qəbul etmək tövsiyə olunur.
Mesalazinin istifadəsi zamanı çox nadir hallarda ciddi qan diskraziyaları barədə məlumat verilmişdir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
LEKSTRAZA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlərin qəbulu zamanı preparatın tərkibində olan farmakoloji substansiyanın sərbəst buraxılmasına mane ola biləcəyi üçün laktuloza və ya yoğun bağırsağın pH mühitini azaldan digər dərmanların istifadəsindən qaçınmaq lazımdır. QSİƏP və azatioprin kimi digər nefrotoksik vasitələrin eyni vaxtda istifadəsi böyrək reaksiyalarının riskini artıra bilər.
Mesalazinin varfarinin antikoaqulyant təsirini zəiflədə biləcəyi barədə kifayət qədər dəlil yoxdur.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik
Hamilələrə və ya hamilə qalmaq ehtimalı olan qadınlara mesalazin yalnız ana üçün faydası döl üçün potensial riskdən üstün olduğu hallarda və həkimin birbaşa nəzarəti altında təyin oluna bilər. Lakin hamiləliyin son həftələrində mesalazinin istifadəsi qadağandır.
Laktasiya dövrü Mesalazin ana südü ilə xaric olunur. Laktasiya zamanı, yalnız potensial fayda mümkün riski üstələdiyi halda preparat istifadə edilə bilər. Körpədə diareya yarandıqda, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırmaq lazımdır.
Teratogenlik – Reproduktiv funksiyaya təsiri və fertillik – peri- və postnatal toksiklik
Hamilə qadınlarda mesalazinin istifadəsilə bağlı kifayət qədər məlumat yoxdur.
Mutagenlik - kanserogenlik
Mutagen və ya kanserogen təsirləri müşahidə edilməmişdir.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Mesalazin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliy-yətinə təsir göstərmir və ya cüzi təsir göstərir.
İstifadə qaydası və dozası
Xoralı kolitRemissiyanın dəstəklənməsi
Böyüklər - ortalama gündəlik doza 2,4 qramq qədər təşkil edir (3 tablet). Gündəlik doza gün ərzində 2 və ya 3 dəfəyə bölünməklə tətbiq olunmalıdır.
Xoralı kolitin kəskinləçməsi
Xəstəliyin kəskin yüngül mərhələsində tövsiyə olunan gündəlik doza 2,4 q (üç tablet) təşkil edir, gündəlik doza iki və ya üç qəbula bölünməlidir;xəstəliyin kəskin orta mərhələsinidə gündəlik doza 4 qrama qədər artırıla bilər, gündəlik doza iki və ya üç qəbula bölünməlidir
Kron ileokolitinin remissiyasının dəstəklənməsi
Böyüklər - ortalama doza 1 tabletdən gündə 3 dəfəyə qədər təşkil edir. Bu dərmanı ilk dəfə qəbul edən pasiyentlərə müalicəni daha az dozadan başlamaq tövsiyə olunur və dozanı 1 neçə gün ərzində tam gündəlik dozaya çatana qədər tədricən artırmaq lazımdır. Uzunmüddətli müalicə zamanı residivlərinqarşısını almaq üçün həkim gündəlik dozanı pasiyentin vəziyyətinə və xəstəliyin inkişafına uyğun təyin etməlidir.
Uşaqlar
Mesalazinin uşaqlara (6-18 yaşlar) təsiri barəsində yalnız məhdud sənədlər mövcüddur.
6 yaşdan yuxarı uşaqlar - xəstəliyin aktiv mərhələsində: fərdi olaraq təyin olunur, 30-50 mq/kq/gün dozadan başlamaqla, ayrı ayrı dozalarla qəbul edilir. Maksimal doza: 75 mq/kq/gün, ayrı ayrı dozalarla. Ümumi gündəlik doza 4 qramdan artıq olmamalıdır (böyüklər üçün olan maksimal doza).
Dəstəkləyiciı müalicə-fərdi olaraq təyin olunur, 15-30 mq/kq/gün dozadan başlamaqla, ayrı ayrı dozalarla qəbul edilir. Ümumi gündəlik doza 2 qramdan artıq olmamalıdır (böyüklər üçün məsləhət olunan doza).
Bədən çəkisi 40 kq-a qədər olan uşaqlara - adətən böyüklər üçün olan dozanın yarısı, bədən çəkisi 40 kq-dan artıq olan uşaqlara isə böyüklər üçün olan adi doza məsləhət görülür. Bu qrup uşaqlarda daha aşağı dozada mesalazinin istifadəsi üstünlük təşkil edir.
LEKSTRAZA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlər 6 yaşa qədər uşaqlara təyin olunmamalıdır.
İstifadə qaydası
LEKSTRAZA 800 mq modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent tabletlər bütöv şəkildə (tabletləri bölmək və çeynəmək olmaz), qida qəbulundan ayrı, su ilə qəbul olunmalıdır.
Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 - < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil).
Tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10)
- Artralgiya, mialgiya., ürəkbulanma, qusma, qarında ağrılar, diareya, başağrı.
Nadir (≥ 1/10000, <1/1000)
- Dəridə səpgilər (övra daxil olmaqla).
- Alopesiya, bullyoz dəri reaksiyaları, lupus eritematozusabənzər reaksiyalar.
- Periferik neyropatiya, başgicəllənmə.
- Bronxospazm, eozinofil pnevmonit.
- Pankreatit.
- Qaraciyər funksiyasının pozulması, hepatit.
- Miokardit, perikardit.
- Leykopeniya, neytropeniya, aqranulositoz, aplastik anemiya, trombositopeniya.
- Qaşınma.
- Böyrəklərin və sidikçıxarıcı orqanların funksiyalarının pozulması, böyrək çatışmazlığı, interstisial nefrit və nefrotik sindrom (adətən geridönən). Böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə mesalazinin səbəb olduğu nefrotoksiklik.
- İşığa qarşı həssaslığın artması, dərman qızdırması.
Çox nadir hallarda (< 1/10000)
- İnterstisial pnevmonit, kolitin simptomlarının kəskinləşməsi, Stivens-Conson sindromu, multiformalı eritema.
- Məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil)
- Nefrolitiaz
- Dəri və dərialtı toxumanın xəstəlikləri. Atopik dermatit və atopik ekzema kimi dəri xəstəliklərindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə işığa qarşı həssaslığın daha ciddi olması haqqında məlumatlar vardır.
Əgər həssaslığın artması əlamətləri müşahidə olunarsa, LEKSTRAZA preparatının istifadəsini dərhal dayandırın və həkiminizə məlumat verin.
Doza həddinin aşılması
Doza həddinin aşılması halları qeyd olunmamışdır. Tabletlərin qəbulu zamanı doza həddinin aşılması olarsa, mədənin yuyulması və elektrolit məhlullarının yeridilməsi tövsiyə olunur.
Buraxılış forması
15 tablet, PVX/alüminium folqadan hazırlanmış blisterldə. 4 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
30°C-dən yüksək olmayan temperaturda, günəş şüalarının birbaşa təsirindən və işıqdan qorumaqla, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Sofar S.p.A., Italiya / Sofar S.p.A., Italy.
Sofar S.p.A. con sede legale in via Firenze n.40, CAP 20060, Trezzano Rosa (MI) Italy.