DESLOREL ŞƏRBƏT
DESLOREL
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Desloratadin
Tərkibi
Təsiredici maddələr: 1 ml şərbətin tərkibində 0,5 mq desloratadin vardır.
Köməkçi maddələr: sukroza, propilenqlikol, sorbitol məhlulu 70%, susuz limon turşusu, metil- paraben, natrium sitrat, disodium EDTA, neotam tozu, maye saqqız
aromatizatoru, nanə aromatizatoru, təmizlənmiş su.
Təsviri
Rəngsiz, şəffaf, spesifik ətirli şərbətdir.
Farmakoterapevtik qrupu
Sistemli istifadə üçün antihistaminlər.
ATC kodu: R06AX27.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Desloratadin selektiv periferik H1-reseptor antaqonisti aktivliyinə malik, qeyri-sedativ, uzun müddətli təsirə göstərən histamin antaqonistidir.
Desloratadin loratadinin əsas aktiv metabolitidir. Ağızdan qəbul edildikdən sonra desloratadin selektiv olaraq periferik histamin H1-reseptorlarını blokada edir və mərkəzi sinir sisteminə daxil olmur. Desloratadin, allergik iltihabın əsasında duran müxtəlif reaksiyaların kaskadını inhibə edir, məsələn:
• IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 kimi proiltihab sitokinlərin azad olunması;
• RANTES kimi proiltihab xemokinlərin azad olunması;
• aktivləşdirilmiş polimorfonüvəli neytrofillər tərəfindən superoksid anion istehsalı;
• eozinofil adheziyası və xemotaksis;
• P-selektin kimi adheziya molekullarının ekspressiyası;
• IgE-dən asılı histamin, prostaqlandin D2 və leykotrien C4-ün azad olunması;
• heyvan modellərində kəskin allergik bronxospazm.
Desloratadin mərkəzi sinir sisteminə nüfuz etmir. Tövsiyə olunan gündəlik 5 mq dozada, plasebo ilə müqayisədə yuxululuq halları müşahidə edilməmişdir. Desloratadin gündəlik 7,5 mq dozaya qədər verildikdə klinik sınaqlarda psixomotor performansa təsir göstərməmişdir.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası
Desloratadinin plazma konsentrasiyası qəbul edildikdən sonra 30 dəqiqə ərzində aşkar edilə bilər. Desloratadinin maksimal konsentrasiyası təxminən 3 saatdan sonra əldə edilir; yarımxaricolma dövrü təxminən 27 saatdır. Desloratadinin kumulyasiya dərəcəsi onun yarımxaricolma dövrünə (təxminən 27 saat) və dozalanmanın tezliyinə (gündə bir dəfə) uyğun idi. Desloratadinin biomənimsənilməsi 5 mq-20 mq qədər olan diapazonda dozaya mütənasib olmuşdur.
Paylanması
Desloratadin plazma zülallarına orta dərəcədə (83-87%) birləşir. 14 gün ərzində gündə bir dəfə (5 mq-dan 20 mq-a qədər) desloratadinin qəbulundan sonra klinik əhəmiyyətli dərman kumulyasiyasına dair heç bir sübut aşkar edilməmişdir. Desloratadinin tablet və şərbət formasının eyni dozalarının çarpaz, müqayisəli tədqiqatlarında onların bioekvivalent olduğu aşkar edilmişdir.
Metabolizmi
Desloratadin effektiv şəkildə aktiv 3-hidroksi-desloratadin metabolitinə çevrilir və sonra qlükoronlaşdırılır. Desloratadinin metabolizminə cavabdeh olan fermentlər hələ müəyyən edilməmişdir və bu səbəbdən də, digər dərman vasitələri ilə bəzi qarşılıqlı təsirləri tamamilə istisna etmək olmaz. In vivo və in vitro tədqiqatlar göstərdi ki, desloratadin CYP3A4 və CYP2D6-nı inhibə etmir.
Eliminasiyası
Böyrək çatışmazlığı: Böyrək çatışmazlığında desloratadinin çoxsaylı istifadəsinə dair təcrübə yoxdur. Müxtəlif dərəcədə stabil böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə birdəfəlik dozadan sonra desloratadin AUC-da 1,5-2,5 dəfə artım müşahidə edilmişdir və 3-hidroksi-desloratadin konsentrasiyası minimal dəyişdi.
Desloratadin yalnız cüzi miqdarda (0,3%) hemodializlə xaric edilir. Bundan əlavə, böyrək çatışmazlığında desloratadin və 3-hidroksi-deslortadinin plazma zülalına birləşməsi dəyişməyib; buna görə də sərbəst aktiv maddənin konsentrasiyası dəyişməyib.
Qaraciyər çatışmazlığı
Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə AUC-də 3 dəfə artım müşahidə oluna bilər. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə desloratadin və 3-hidroksi-deslortadinin plazma zülalına birləşməsi dəyişmir. Müalicə zamanı əlavə təsirlərin tezliyi maksimum 10 gündür və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Çayld B) artmamışdır.
Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları
Desloratadin loratadinin əsas aktiv metabolitidir. Desloratadin və loratadinlə aparılan qeyri-klinik tədqiqatlar göstərdi ki, desloratadin və loratadin, desloratadinlə müqayisə edilən səviyyələrdə toksiklik profilində keyfiyyət və kəmiyyət fərqləri yoxdur.
Qeyri-klinik məlumatlar təhlükəsizlik farmakologiyası, təkrar doza toksikliyi, genotoksiklik, kanserogenlik potensialı, reproduktiv və inkişaf toksikliyinin ənənəvi tədqiqatlarına əsaslanaraq insanlar üçün xüsusi təhlükə aşkar etməyib. Desloratadin və loratadinlə aparılan tədqiqatlarda kanserogenlik potensialının olmaması nümayiş etdirilmişdir.
İstifadəsinə göstərişlər
Böyüklərdə, yeniyetmələrdə və 1 yaşdan yuxarı uşaqlarda allergik rinit (allergiya nəticəsində yaranan burun yollarının iltihabı, məsələn, ot qızdırması və ya toz gənəsinə qarşı allergiya) ilə müşayiət olunan simptomları aradan qaldırmaq üçün.
Bu simptomlara asqırma, burun axması və ya qaşınması, damaqda qaşınma, və gözlərin qızarması, sulanması və qaşınması daxildir.
Deslorel şərbəti övrə (allergiya nəticəsində yaranan dəri vəziyyəti) ilə əlaqəli simptomları aradan qaldırmaq üçün də istifadə olunur. Bu simptomlara qaşınma və övrə daxildir.
Əks göstərişlər
Təsiredici maddəyə, loratadinə və ya köməkçi maddələrdən hər-hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Desloratadin tibbi və ya ailə anamnezində qıcolma olan xəstələrdə və əsasən də desloratadinlə müalicə zamanı yeni qıcolmaların yaranmasına daha həssas olan uşaqlarda ehtiyatla təyin olunmalıdır.
Tibb işçiləri müalicə zamanı qıcolma müşahidə olunan xəstələrdə desloratadin qəbulunu dayandırmağı nəzərə almalıdırlar.
Bu dərman vasitəsinin tərkibində saxaroza və sorbitol var; beləliklə, fruktoza dözümsüzlüyü, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaroza-izomaltaza çatışmazlığı kimi nadir irsi problemləri olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.
Desloratadin şərbətinin 10 ml-nin tərkibində 1 mmol-dan az (23 mq) natrium vardır.
Ağır böyrək çatışmazlığı zamanı Desloratadin ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Desloratadinin ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin, simetidin ilə birgə istifadəsi zamanı plazmada desloratadinin konsentrasiyasında klinik əhəmiyyətli dəyişikliklər aşkar edilməmişdir. Bununla belə, post-marketinq istifadəsi zamanı alkoqol dözümsüzlüyü və intoksikasiya halları qeyd olunmuşdur. Buna görə də, eyni vaxtda alkoqol qəbul edildikdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.
Pediatrik populyasiya
Qarşılıqlı təsir tədqiqatları yalnız böyüklərdə aparılmışdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik
Desloratadinin hamiləlik dövründə təhlükəsizliyi sübut olunmamışdır. Bu səbəbdən, dərman preparatının hamiləlik dövründə istifadəsi tövsiyə olunmur.
Laktasiya
Desloratadin ana südünə ekskresiya olunur. Bu səbəbdən, südverən analarda istifadə olunmamalıdır.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Xəstələrə məlumat verilməlidir ki, əksər insanlarda yuxululuq baş vermir. Buna baxmayaraq, bütün dərman vasitələrinə cavab reaksiyası fərdi və fərqli olduğundan, xəstələrə tövsiyə olunur ki, dərmana qarşı fərdi cavab reaksiyası müəyyən olunana qədər avtomobil və ya mexanizmləri idarə etmək kimi zehni ayıqlıq tələb edən fəaliyyətlərlə məşğul olmasınlar.
İstifadə qaydası və dozası
Dozalanma
Deslorel şərbət qida ilə və ya qida qəbul etmədən aşağıdakı dozalarda təyin olunur:
Pediatrik pasiyentlər
• 1 yaşdan 5 yaşa qədər uşaqlar: 2.5 ml şərbət (1.25 mq desloratadin) gündə bir dəfə;
• 6 yaşdan 11 yaşa qədər uşaqlar: 5 ml şərbət (2.5 mq desloratadin) gündə bir dəfə.
Böyüklər və yeniyetmələr (≥ 12 yaş):
10 ml şərbət (5,0 mq desloratadin) gündə bir dəfə. Fasiləli allergik rinit (simptomların həftədə 4 gündən az və ya 4 həftədən az davam etməsi) xəstənin xəstəlik tarixinə görə vəziyyətinin qiymətləndirilməsinə uyğun olaraq idarə olunmalıdır və simptomlar aradan qalxdıqdan sonra müalicə dayandırılmalıdır və yenidən yarandığı halda müalicəyə yenidən başlanmalıdır.
Davamlı allergik rinitdə (həftədə 4 gün və ya daha çox və 4 həftədən çox simptomların olması) allergenlə təmas dövrlərində xəstələrə davamlı müalicə təklif oluna bilər.
Əgər dozanı vaxtında qəbul etməyi unutsanız, mümkün qədər tez qəbul edin və sonra adi dozalanma cədvəlinizə qayıdın. Unudulmuş dozanı əvəz etmək üçün ikiqat doza qəbul etməyin.
0,5 mq/ml desloratadin şərbətinin 1 yaşa qədər uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Məlumat yoxdur. 1 yaşdan 17 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələrdə Desloratadinin istifadəsi ilə bağlı məhdud klinik sınaqda effektivliyinə dair təcrübə mövcuddur.
Təyinat verən həkim bilməlidir ki, 2 yaşdan aşağı müşahidə olunan rinit əksər hallarda infeksion mənşəlidir və infeksion rinitin desloratadinlə müalicəsini dəstəkləyən heç bir məlumat yoxdur.
Xüsusi qrup xəstələr üçün əlavə məlumat
Geriatrik populyasiya
Desloratadinin təhlükəsizliyi və effektivliyi yaşlı əhali üçün müəyyən edilməmişdir.
Böyrək çatışmazlığı
Desloratadin ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Qaraciyər çatışmazlığı
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə desloratadin qəbulu ilə bağlı məlumat yoxdur.
Əlavə təsirləri
Desloratadin marketinqi zamanı çox nadir hallarda ağır allergik reaksiyalar (nəfəs almada çətinlik, xırıltı, qaşınma, övrə və şişkinlik) qeyd olunmuşdur.
• 2 yaşdan kiçik uşaqlarda, 10 uşaqdan 1-nə qədər aşağıdakı hallar ola bilər: ishal, qızdırma, yuxusuzluq.
• 10 nəfərdən/böyüklərdən 1-ə qədər bunlar qeyd oluna bilər: yorğunluq, ağızda quruluq, baş ağrısı.
Desloratadin marketinqi zamanı aşağıdakı əlavə təsirlər bildirilmişdir:
Böyüklər
Çox nadir
Aşağıdakılar 10.000 nəfərdən 1-ə qədər qeyd oluna bilər:
• ağır allergik reaksiyalar, səpgi,
• halsızlıq hissi (ürəkbulanma), qusma, mədə pozğunluğu, ishal, mədə ağrısı.
• başgicəllənmə, yuxululuq, yuxusuzluq, əzələ ağrısı
• hallüsinasiyalar, qıcolmalar, tezləşən/artan və ya qeyri-müntəzəm ürək döyüntüsü ilə narahatlıq
• qeyri-normal qaraciyər funksional testləri, qaraciyər iltihabı
Məlum deyil
Mövcud məlumatlara əsasən tezliyini qiymətləndirmək mümkün deyil
• qeyri-adi zəiflik, dərinin və/və ya gözlərin saralması
• dərinin günəşə, hətta dumanlı şəraitdə günəşə və ultrabənövşəyi şüalara, məsələn, solyarinin UV işıqlarına qarşı artan həssaslığı
• ürək döyüntülərində dəyişikliklər, QT uzanması
• qeyri-normal davranış, aqressiya
Uşaqlar
Məlum deyil
Mövcud məlumatlara əsasən tezliyini qiymətləndirmək mümkün deyil
• ürək döyüntüsünün zəifləməsi/ ürək döyüntüsündə dəyişiklik
• QT uzanması
Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatların bildirilməsi
Dərman preparatı qeydiyyata alındıqdan sonra ehtimal edilən şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatların bildirilməsi vacibdir. Bu, dərman preparatının fayda/risk balansına davamlı nəzarət etməyə imkan yaradır. Pasiyentdə dərman vasitəsinə ciddi əlavə təsirin aşkar olunması və ya bu bölmədə təsvir olunmamış yeni əlavə təsirin yaranması zaman Milli Farmakoloji Nəzarət sistemi ilə müvafiq olaraq xəbər verməyinizi xahiş edirik.
Analitik Ekspertiza Mərkəzi Farmakonəzarət şöbəsi AZ1065, Azərbaycan Respublikası; Bakı şəh., C. Cabbarlı küç., 34.
Faks: (+99412) 596-07-16
Tel.: (+99412) 596-05-20 \ daxili 169
Qaynar xətt (+99412) 596-07-12
Mob.Tel.: (+99450) 246-93-84
Elektron poçt : [email protected]
Doza həddinin aşılması
Doza həddinin aşılması zamanı simptomatik müalicə tövsiyə olunur. Post-marketinq istifadəsi zamanı müşahidə olunan doza həddinin aşılması ilə əlaqəli əlavə təsirlərin profili terapevtik dozalarda qeyd olunanlar ilə oxşardır, lakin əlavə təsirlərin maqnitudası daha yüksək ola bilər.
Buraxılış forması
60 ml şərbət PE örtüklü alüminium qapaqlı, kəhrəba şüşə flakonda. 1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
15-30°C temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
“SAMI Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd.” Pakistan.
F-95, Off. Hub River Road, S.I.T.E., Karachi-75730.
www.samipharmapk.com
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
“SAMI Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd.” Pakistan.