LEXTRASA 500 mg

LEKSTRAZA 500 mq rektal suppozitoriyalar (şamlar)
LEXTRASA 500 mg
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Mesalazine
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 şamın( 3 q) tərkibində 500 mq mesalazin (5-aminosalisil turşusu) vardır.
Köməkçi maddələr: bərk yağ (bərk yarımsintetik qliseridlər).
Təsviri
Fil sümüyü rəngində, çatları, cızıqları və hava qabarcıqları olmayan torpedo formasında rektal suppozitoriyalardır (şamlar).
Farmakoterapevtik qrupu
Bağırsaqların iltihabi xəstəliklərində istifadə edilən vasitələr. Aminosalisil turşusu və oxşar vasitələr.
ATC kodu: A07EC02.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Bağırsağın kəskin və xroniki idiopatik iltihabi xəstəliklərinin (xoralı kolit və proktit, Kron xəstəliyi) müalicəsində mesalazinin (5-aminosalisil turşusu və ya 5-AC) istifadəsini böyük klinik əhəmiyyətə malik nailiyyət hesab etmək olar. Bu xəstəliklər zamanı mesalazin effektiv və sırf yerli iltihabəleyhinə təsir göstərir. Sistemli istifadəsi zamanı isə aktiv deyildir və nefrotoksik ola bilər. Mesalazin bağırsağın iltihabi xəstəliklərinin müalicəsində onilliklər ərzində istifadə olunan, azot birləşməsi olan, salazosulfapiridinin (SASP) aktiv metabolitidir. Per oral yolla qəbul edilən salazosulfapiridin, azot birləşmələrinin yerli bakteriyalar tərəfindən parçalandığı zaman bağırsaqlarda sərbəst buraxılan mezalazin daşıyıcısı kimi təsir göstərir. Yanaşı olaraq sulfamid komponenti, sulfapiridin də xaric olunur, hansı ki, xoralı kolit zamanı aktiv deyil və çoxsaylı əlavə təsirlərin əmələ gəlməsinə səbəb olur. Bu cür ciddi çətinliklərdən qaçmaq və farmakoloji substansiyaları kifayət qədər dozada istifadə edə bilmək üçün, salazosulfapiridin daşıyıcısının funksiyasını əks etdirən, mədə şirəsinin təsirinə davamlı (qastrorezistent) mezalazin tabletlərindən istifadə etmək ehtiyacı meydana gəldi. Yerli təsir göstərməsi üçün mesalazin tranzit zamanı mədə bağırsaq traktının yuxarı şöbələrində sorulmadan, bağırsağın xəstəlik nəticəsində zədələnmiş hissələrində (qalça bağırsağın distal hissəsi və yoğun bağırsaqda) selikli qişa ilə birbaşa kontaktda olmalıdır. Bu məqsədə çatmaq üçün, dərmanın mədədən və nazik bağırsaqdan zədələnmədən keçməsi, qalça bağırsağın distal hissəsində və yoğun bağırsaqda azad olaraq yerli təsir göstərməsi üçün xüsusi qoruyucu örtük üsullarından istifadə olunması lazım idi. Mədə şirəsinə davamlı qoruyucu örtüyə yalnız mesalazinin peroral tabletlər şəklində istifadə zamanı ehtiyac olur. Rektal dərman formaları (suspenziyalar və rektal köpüklər, şamlar, anorektal gel) üçün heç bir qoruyucu örtük tələb olunmur. LEKSTRASA 500 mq bağırsağın iltihabi xəstəliklərinin farmakoloji müalicəsinə rasional reaksiya verir, xüsusilə xəstəliyin lokalizasiyasından və dərəcəsindən asılı olaraq.
Farmakokinetikası
Peroral yolla qəbul olunan, рН-asılı modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan qastrorezistent LEKSTRAZA 800 mq tabletləri, bağırsağın yuxarı şöbəsindən heç bir dəyişikliyə uğramadan keçir və pH 6,5-dən yuxarı olan nahiyələrdə, yəni bağırsağın zədələnmiş hissəsində, qalça bağırsağın distal hissəsində və çənbər bağırsaqda farmakoloji substansiyanı azad edir. LEKSTRAZA-nın rektal istifadə üçün 5 buraxılış forması vardır: rektal suspenziya hazırlamaq üçün saşe qranulaları, rektal köpük, rektal gel, rektal suspenziya, rektal suppozitoriyalar (şamlar). Dərmanın çoxsaylı rektal buraxılış formaları bağırsağın aşağı hissəsində olan çox geniş sahəsinin (anusdan başlayaraq köndələn çənbər bağırsağın distal hissəsinə qədər) birbaşa selikli qişasına çatmaq imkanını verir. Modifikasiya olunmuş şəkildə xaric olan mədə şirəsinin təsirinə davamlı (qastrorezistent) tabletlər xüsusi qoruyucu örtük sayəsində yalnız qalça və yoğun bağır-saqda, yəni pH 6,5-dən aşağı olan mühitdə dağılır. LEKSTRAZA rektal suppozitoriyaların (şamlar) istifadəsi mesalazinin düz bağırsaqda yüksək konsentrasiyasını və cüzi sistem absorbsiyasını təmin edir. Udulmuş 5-ASA miqdarı orta səviyyədədir, altı tabletin qəbulundan sonra ortalama plazma səviyyəsi 1,3 mkq/ml təşkil edir. Dərman nəcislə xaric olur, udulmuş hissəsi isə N-asetil törəməsi şəklində sidiyə keçir. Asetil-5-aminosalisilik turşusunun plazma zülalları ilə birləşməsi təxminən 80% təşkil edir; yarımatılma dövrü altı saata yaxındır, böyrək klirensi isə 200-300 ml/dəq. təşkil edir. Suppozitoriya (şam) bağırsağın son seqmentlərində lokallaşdırılmış proktit və xoralı rektokolit xəstəliklərinin müalicəsi üçün istifadə edilə bilər. Rektal istifadə zamanı preparatın sorulması (absorbsiyası) minimaldır, lakin intensivliyi preparatın dozasından, tərkibindən və yayılma dərəcəsindən asılıdır. Preparatı sutkada 2q dozada stabil vəziyyətdə qəbul etmiş sağlam könüllülərin bərpa olunmuş sidiyinin tərkibi üzrə müəyyən edilmiş sorulma təxminən 10% təşkil edir.
İstifadəsinə göstərişlər
LEKSTRAZA rektal suppozitoriyalar (şamlar): yoğun bağırsağın distal hissələrinin zədələnməsi ilə müşayət olunan kəskin yüngül və orta dərəcəli xoralı kolit (xoralı proktit).
LEKSTRAZA preparatı qeyd olunan xəstəliyin aktiv mərhələsində və xəstəliyin simptomlarının təkrarlanmasının qarşısını almaq məqsədilə təyin olunur.
Əks göstərişlər
Mesalazinə, salisilatlara və ya preparatın tərkibində olan köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq; mədənin xora xəstəliyinin aktiv mərhələsi; ağır nefropatiya; ağır qaraciyər və/və ya ağır böyrək çatışmazlığı; hamiləliyin son həftələri; 2 yaşa qədər uşaqlar.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Mesalazin ilə müalicə bitdikdən sonra və ya dəstəkləyici terapiya kifayət qədər aparılmamışsa, obyektiv və ya subyektiv əlamətlərin təkrarlanması halları baş verə bilər. Qaraciyərin və böyrəklərin funksiyasiyalarının pozulması olan pasiyentlərdə, o cümlədən per oral yolla hipoqlikemik preparatlar, diuretiklər, kumarinlər və kortikosteroidlər qəbul edən pasiyentlərdə çox ehtiyatlı istifadə olunmalıdır. Uzunmüddətli istifadə sensibilizasiyaya səbəb ola bilər. Aşkar böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər istifadə etməməlidirlər. Mesalazinin istifadəsi zamanı nefrolitiaz hallarının olması, o cümlədən tərkibli 100% mesalazindən ibarət daşların əmələ gəlməsi haqqında məlumatlar vardır. Müalicə zamanı kifayət qədər maye qəbul etmək tövsiyə olunur.
Mesalazinin istifadəsi zamanı çox nadir hallarda ciddi qan diskraziyaları barədə məlumat verilmişdir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
QSİƏP və azatioprin kimi digər nefrotoksik vasitələrin eyni vaxtda istifadəsi böyrək reaksiyalarının riskini artıra bilər.
Mesalazinin varfarinin antikoaqulyant təsirini zəiflədə biləcəyi barədə kifayət qədər dəlil yoxdur.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik
Hamilələrə və ya hamilə qalmaq ehtimalı olan qadınlarda mesalazin yalnız ana üçün faydası döl üçün potensial riskdən üstün olduğu hallarda və həkimin birbaşa nəzarəti altında istifadə oluna bilər. Lakin hamiləliyin son həftələrində mesalazinin istifadəsi qadağandır.