LOREN

LOREN
LOREN 8mq/2ml ə/d və v/d inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün liofilizəolunmuş toz

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Lornoxicam
Tərkibi :
Hər flakonun içində
Təsiredici maddə: Lornoxicam 8 mq vardır.
Köməkçi maddələr: trometamin, mannitol.
Həlledici- 2 ml inyeksiya üçün su.
Təsviri : Sarı rəngli toz.
Farmakoterapevtik qrupu
Qeyri-steroid iltihabəleyhinə və revmatizməleyhinə vasitələr, oksikamlar.
ATC kodu: M01AC05
Farmakoloji xüsusiyyətləri :
Farmakodinamikası
LOREN preparatının təsir mexanizmi əsasən prostaqlandin sintezinin inhibə olunması ilə əlaqələnir ki, (siklooksigenaza (SOG) inhibə olunması), bu isə periferik nosiseptorların desensibilizasiyasına və iltihabın inhibə olunmasına gətirib çıxarır. Həmçinin, iltihabəleyhinə təsiri ilə əlaqəli olmayan ağrı reseptorlarına mərkəzi təsiri ehtimal olunur. Farmakokinetikası Paylanması:
Qan zərdəbında LOREN dəyişilməmiş vəziyyətdə və hidroksilləşmiş metabolit şəklində olur. LOREN zərdəb zülalları ilə birləşməsi - 99% təşkil edir və onun konsentrasiyasından asılı deyildir.
Biotransformasiyası :
LOREN qaraciyərdə, əsasən hidroksilləşmə yolu ilə qeyri-fəal 5-hidroksiLornoxicam əmələ gətirməklə tamamilə metabolizmə uğrayır. Preparatın biotransformasiyasında CYP2C9 ferment sistemi iştirak edir. Genetik polimorfizmi nəticəsində “sürətli” və “ləng” metabolizatorlar mövcuddur ki, bu isə ləngimiş metabolizmə malik şəxslərin plazmasında Lornoxicamın konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlməsi ilə ifadə oluna bilər. Hidroksilləşmiş metabolit farmakoloji aktivliyi göstərmir. LOREN tam metabolizmə uğrayır və təxminən 2/3 qaraciyər və 1/3 böyrək vasitasilə qeyri-fəal birləşmə şəklində xaric olunur.
Xaric olması:
Başlanğıc maddənin orta yarımxaricolma dövrü 3-4 saat təşkil edir. Dozanın 50%-ə yaxın hissəsi nəcislə, 42%-i- böyrəklərlə, əsasən 5-hidroksiLornoxicam şəklində xaric olunur. Yaşlı pasiyentlərdə (65 yaşdan yuxarı) klirens 30-40% azalır. Böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə həmçinin Lornoxicamın kinetik profilində dəyərli dəyişikliklər müşahidə olunmur, qaraciyərin xroniki xəstəlikləri olan pasiyentlərdə 12 mq və 16 mq gündəlik dozada 7 gün müalicədən sonra kumulyasiya istisna təşkil edir.
İstifadəsinə göstərişlər :
• Yüngül və orta ağır dərəcəli kəskin ağrının qısamüddətli müalicəsi;
• osteoartrit zamanı ağrı və iltihabın simptomatik müalicəsi;
• revmatoid artrit zamanı ağrı və iltihabın simptomatik müalicəsi.
Əks göstərişlər :
• LOREN preparatına və ya preparatın tərkibindəki komponentlərdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq olarsa.
• bronxial astma, rinit, angionevrotik ödem və ya övrə zamanı müşahidə olunan
• simptomlara oxşar əlamətlər;
• trombositopeniya;
• ürək çatışmazlığının ağır forması;
• mədə-bağırsaq, serebrovaskulyar və ya digər qanaxmalar;
• anamnezdə əvvəllər QSİƏP istifadəsilə əlaqəli mədə-bağırsaq qanaxmaları və ya perforasiyanın olması;
• aktiv peptik xora/qanaxma və ya anamnezdə təkrar xora/qanaxma hadisələri ;
• qaraciyər çatışmazlığının ağır forması; - böyrək çatışmazlığının ağır forması ;
• hamiləlik və laktasiya dövrü.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri :
Aşağıdakı pozğunluqlar zamanı Lornoxicamı fayda və risk nisbətinin diqqətli qiymətləndirilməsindən sonra təyin etmək lazımdır:
Böyrək çatışmazlığı: böyrək qan axınının dəstəklənməsi böyrək prostaqlandinlərindən asılı olduğu üçün yüngül (zərdab kreatinini 150-300 mkmol/l) və orta ağır (zərdab kreatinini 300700 mkmol/l) böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərə preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Böyrəklərin funksiyası ağırlaşdığı halda Lornoxicam ilə müalicəni dayandırmaq lazımdır. Geniş cərrahi müdaxilə keçirmiş, ürək çatışmazlığından əziyyət çəkən, diuretiklər ilə müalicə qəbul edən, böyrəklərin zədələnməsinə səbəb olan və ya buna ehtimal edilən dərman vasitələri ilə eyni vaxtda müalicə qəbul edən pasiyentlərdə böyrək funksiyalarına nəzarət etmək lazımdır. Qanın laxtalanma pozğunluğu olan pasiyentlərə diqqətli klinik müayinə və laborator göstəricilərin qiymətləndirilməsi (məsələn, aktivləşdirilmiş hissəvi tromboplastin zamanının) məsləhət görülür.
Qaraciyər xəstəlikləri (məsələn, qaraciyər sirrozu): klinik müşahidə və müntəzəm zaman fasilələri ilə laborator göstəricilərin qiymətləndirilməsi tövsiyə olunur, belə ki, Lornoxicamın toplanması (AUC artması) 12-16 mq gündəlik dozada baş verə bilər. Qalan hallarda qaraciyər funksiyasının pozulması olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsi sağlam insanlarla müqayisədə Lornoxicamın farmakokinetik xüsusiyyətlərinə təsir göstərmir.
Uzunmüddətli müalicə zamanı (3 aydan çox) hematoloji göstəriciləri (hemoqlobin), böyrək funksiyalarını (kreatinin) və qaraciyər fermentlərinin müntəzəm laborator qiymətləndirilməsi məsləhət görülür.
Yaşlı pasiyentlərə (65 yaşdan yuxarı) böyrəklərin və qaraciyərin funksiyasına nəzarət etmək və cərrahi müdaxilələrdən sonra preparatı ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri :
Lornoxicam aşağıdakı dərman vasitələri ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə :
Simetidin:plazmada Lornoxicamın konsentrasiyasının artması.
Antikoaqulyantlar: QSİƏP antikoaqulyantların, məs. varfarinin təsirini gücləndirə bilir.
Fenprokumon: fenprokumonun effektivliyinin azalması.
Heparin: spinal və ya epidural anesteziya zamanı heparin ilə birgə istifadə olunduqda QSİƏP onurğabeyin və ya epidural hematomaların baş verməsi riskini yüksəldirlər.
Angiotenzin çevirici ferment inhibitorları (AÇF): AÇF-in antihipertenziv təsiri azala bilər. Diuretiklər:“İlgək” diuretiklər, tiazid diuretiklər və kaliumsaxlayıcı diuretiklərin sidikqovucu və antihipertenziv təsirinin azalması.
Beta-blokatorlar: antihipertenziv effektin azalması.
Angiotenzin II reseptorların blokatorları: antihipertenziv effektin azalması.
Diqoksin: diqoksinin böyrək klirensinin azalması.
Kortikosteroidlər: mədə-bağırsaq traktı xoralarının və qanaxmaların baş verməsi riskinin artması.
Xinolon qrupu antibiotiklər: qıcolmaların baş verməsi riskinin artması.
Antiaqreqant preparatlar: mədə-bağırsaq qanaxmaları riskinin artması.
Digər QSİƏP: mədə-bağırsaq qanaxmaları riskinin artması.
Metotreksat: qan zərdabında metotreksatın konsentrasiyasının yüksəlməsi. Nəticədə metotreksatın toksiki təsiri arta bilər.
Serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları: mədə-bağırsaq qanaxmaları riskinin artması.
Litium: QSİƏP litiumun böyrək klirensini ləngidir, bu isə zərdabda litiumun konsentrasiyasının yolverilən toskiklik həddindən çox artmasına gətirib çıxara bilər. Bunun nəticəsində qan zərdabında litiumun səviyyəsi yoxlanılmalıdır, xüsusən müalicənin başlanğıcında, doza seçimi və terapiyanın dayandırılması zamanı.
Siklosporin: qan zərdabında siklosporin konsentrasiyasının artması. Böyrək prostaqlandinlərinin yanaşı təsiri nəticəsində siklosporinin nefrotoksikliyi arta bilər.
Sulfonil sidik cövhəri törəmələri:hipoqlikemiyanın inkişaf etməsi riskinin artması.
CYP2C9 izofermentlərin məlum induktorları və inhibitorları: Lornoxicam CYP2C9 izofermentlərin məlum induktorları və inhibitorları ilə qarşılıqlı təsir göstərir.
Takrolimus: böyrəklərdə prostasiklinin sintezini azaltması nəticəsində nefrotoksik təsir riskini artırır.
Pemetreksed: QSİƏP pemetreksedin böyrək klirensini azalda bilir ki, bu isə nefrotoksikliyin, qastrointestinal toskikliyin və mielosupressiyanın artmasına gətirib çıxarır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi :
LOREN ana südünə keçməsinə dair məlumatlar yoxdur. LOREN nisbətən yüksək konsentrasiyalarda südverən siçovulların südünə ifraz olunur. Bu səbəbdən, ana südü ilə qidalandıran qadınlar Lornoxicam qəbul etməməlidir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə preparatın istifadəsi qadağandır.
Xüsusi qrup pasiyentlər:
Uşaqlar və yeniyetmələr: təhlükəsizliyi və effektivliyi üzrə məlumatlar olmadığı üçün Lornoxicam uşaqlarda və 18 yaşdan kiçik yeniyetmələrdə istifadə üçün tövsiyə olunmur. Yaşlı pasiyentlər: böyrəklərin və qaraciyərin funksional pozğunluqları olmadığı hallarda 65 yaşdan yuxarı yaşlı pasiyentlər üçün dozanın korreksiyası tələb olunmur. Lakin Lornoxicam ehtiyatla təyin olunmalıdır, belə ki, bu qrup pasiyentlərdə mədə-bağırsaq traktı (MBT) tərəfindən baş verən əlavə təsirlər daha ağır şəkildə keçir.
Böyrəklərin funksiyasının pozulması:
Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər üçün LOREN preparatının qəbulu gündə bir dəfə tövsiyə olunur.
Qaraciyər funksiyasının pozulması:
Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər üçün qəbulu gündə bir dəfə tövsiyə olunur .
Xəstəliyin simptomlarını idarə etmək üçün tələb olunan ən qısa müalicə kursu ərzində, minimal effektiv dozalardan istifadə etməklə əlavə təsirlərin yaranması riskini minimuma endirmək olar.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri :
Lornoxicam psixomotor reaksiyaların sürətini zəiflətdiyi üçün, istifadə müddətində avtomobil idarəetmə və yüksək diqqət tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olduqda xüsusi ehtiyatlı olmaq gərəkdir.
İstifadə qaydası və dozası Dozası:
Tövsiyə olunan doza: 8 mq əzələ daxili (ə/d) və ya vena daxili (v/d) . Tövsiyə olunan maksimal gündəlik doza 16 mq-dan artıq olmamalıdır. Bəzi xəstələrə ilk 24 saat ərzində əlavə 8 mq lazım ola bilər. Bütün xəstələr üçün müvafiq doza rejimi müalicəyə fərdi cavab əsasında olmalıdır.
İstifadə qaydası:
İstifadədən bilavasitə öncə flakonun içindəki tozu yanaşı təqdim olunan ampuladakı 2 ml inyeksiya üçün su ilə həll etmək lazımdır.
Ağrı sindromu:
2-3 dozaya bölünməklə 8-16 mq Lornoxicam təşkil edir. Tövsiyə olunan maksimal gündəlik doza 16 mq təşkil edir.
Osteoartrit və revmatoidli artrit:
Tövsiyə olunan başlanğıc doza 2-3 dozaya bölünməklə, gündə 12 mq təşkil edir. Dəstəkləyici doza gündə 16 mq-dan çox olmamalıdır ya da həkim məsləhətinə əsasən təyin olunmalıdır.
Əlavə təsirləri :
Əlavə təsirlərin tezlik parametrləri aşağıdakı şəkildə müəyyən olunur: çox tez-tez (≥ 1/10); teztez (≥ 1/100, lakin < 1/10); az-az (≥ 1/1000, lakin < 1/100); nadir (≥ 1/10000, lakin < 1/1000); çox nadir (< 1/10000); tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlar əsasında qiymətləndirmək mümkün olmur).
Lornoxicam qəbulu zamanı daha çox tezliklə baş verən əlavə təsirlərə ürəkbulanma, dispepsiya, mədə pozğunluğu, qarında ağrı, qusma, diareya, başağrısı və başgicəllənmə daxildir.
Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi :
Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi çox vacibdir. Pasiyentdə dərman vasitəsinə qarşı ciddi əlavə təsirlər aşkar olunduqda və ya bu bənddə təsvir olunmayan yeni əlavə təsir yarandıqda Milli farmakonəzarət sisteminə müvafiq şəkildə məlumatın verilməsi xahiş olunur.
Doza həddinin aşılması :
LOREN doza həddinin aşılması zamanı aşağıdakı simptomlar ehtimal olunur: ürəkbulanma, qusma, başhərlənmə, görmənin pozulması. Ağır simptomlara daxildir: komaya qədər irəliləyən ataksiya və qıcolmalar, qaraciyər və böyrəklərin zədələnməsi, həmçinin qanın laxtalanma pozğunluqları ola bilər. Real və ya ehtimal olunan doza həddinin aşılması zamanı preparatın qəbulunu dayandırmaq lazımdır. LORENnun yarımxaricolma dövrü qısa olduğu üçün o, orqanizmdən sürətlə xaric olunur. LOREN dializ ilə xaric olunmur. Hal-hazırda spesifik antidotu mövcud deyil.
Buraxılış forması :
İnyeksiya məhlulu üçün liofilizə olunmuş toz 8 mq qablaşdırmada 1 flakon + 2 ml steril inyeksiya üçün su.
Saxlanma şəraiti :
15-30°C temperaturda, qaranlıq, quru və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Saxlanma şəraitinə riayət edilməyən halda dərman vasitəsinin keyfiyyətinə təsir göstərə bilər.
Yararlılıq müddəti :
2 ildir.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı :
SAMI Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd. F-95, S.I.T.E., Karachi-Pakistan www.samipharmapk.com Eksklüziv distribyutor: EL Kompaniya MMC