VELATAB
VELATAB 600 mq örtüklü tabletlər
VELATAB
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Alpha-lipoic acid
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 600 mq alfa-lipoy turşusu vardır.
Köməkçi maddələr:L-hidroksipropilsellüloza (LH 11), maqnezium stearat, talk, kolloid silisium dioksid (Aerosil 200), yaşıl opadri II 85G21592 (polivinil spirti, talk, titan dioksid, polietilenqlikol, soya lesitini, xinolin sarısı alüminium lakı, FD&C mavi #2/indiqokarmin alüminium lakı).
Təsviri
Yaşıl rəngli, uzunsov formalı, hər iki tərəfi qabarıq örtüklü tabletlərdir.
Farmakoterapevtik qrupu
Digər həzm sistemi və maddələr mübadiləsinə təsir göstərən vasitələr. Müxtəlif həzm sistemi və maddələr mübadiləsinə təsir göstərən vasitələr.
ATC kodu: A16AX01.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Alfa-lipoy turşusu vitaminəbənzər, lakin alfa-keto turşularının oksidativ dekarboksilləşməsində koenzim funksiyasına malik olan endogen maddədir. Şəkərli diabetin səbəb olduğu hiperqlikemiya qan damarlarının matriks zülallarında qlükozanın yığılmasına və beləliklə də "Qabaqcıl qlikozilləşmənin son məhsulları"nın əmələ gəlməsinə səbəb olur. Bu proses endonevral qan axınının azalması və periferik siniri zədələyən sərbəst oksigen radikallarının sintezinin artması ilə əlaqəli endonevral hipoksiya/işemiya ilə nəticələnir. Həmçinin, periferik sinirdə anti-oksidant maddələrin (məsələn, qlutation) azalması müşahidə olunmuşdur. Siçovullarda aparılan tədqiqatlar yuxarıda təsvir edilən biokimyəvi proseslərə səbəb olan streptozotosin şəkərli diabetin induksiyasına vasitəçilik etdiyini göstərmişdir. Alfa-lipoy turşusu bu proseslərlə qarşılıqlı təsir göstərərək, Qabaqcıl Qlikozilləşmənin Son Məhsullarının formalaşmasının azalmasına, endonevral qan axınının yaxşılaşmasına, qlutationun antioksidantlarının fizioloji səviyyəsinin yüksəlməsinə və diabetik sinirdə sərbəst oksigen radikalları üçün antioksidant təsirə səbəb olur
Təcrübələrdə müşahidə edilən bu təsirlər alfa-lipoy turşusunun istifadəsi ilə periferik sinirlərin funksionallığının yaxşılaşdırıla biləcəyi nəzəriyyəsini dəstəkləyir. Bu, diabetik polineyropatiyada dizesteziya, paresteziya, məsələn, yanma hissi, ağrı, uyuşma və formikasiya ilə özünü göstərən sensor pozğunluqlara aiddir. Diabetik polineyropatiyanın alfa-lipoy turşusu ilə simptomatik müalicəsi ilə bağlı indiyədək əldə edilmiş kliniki araşdırmalara əlavə olaraq, 1995-ci ildə aparılan çoxmərkəzli, plasebo-nəzarətli sınaq zamanı tədqiq edilmiş simptomladan əlavə yanma hissi, paresteziya, uyuşma və ağrı alfa-lipoy turşusunun müsbət təsiri müşahidə edilmişdir.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası
Oral qəbul edildikdən sonra alfa-lipoy turşusu (tioktik turşu) sürətlə absorbsiya olunur. Oral lipoy turşusunun (tioktik turşu) mütləq biomümkünlüyü (venadaxili tətbiq ilə müqayisədə) ilk keçid effektinə görə təxminən 20% təşkil edir.
Oral məhlullarla müqayisədə, alfa lipoy turşusunun (tioktik turşu) bərk dərman formalarının oral qəbulunun nisbi biomümkünlüyü 60% -dən çoxdur.
Paylanması
Toxumalara sürətli paylanmasına görə insanlarda alfa-lipoy turşusunun (tioktik turşu) plazmadan yarılanma ömrü təxminən 25 dəqiqədir. 600 mq alfa-lipoy turşusunun (tioktik turşu) oral qəbulundan 0,5 saat sonra təqribən 4 mkq/ml plazmada pik dəyərlər ölçülə bilər.
Biotransformasiyası
Biotransformasiya əsasən oksidləşdirici yan zəncir mübadiləsi (beta-oksidləşmə) və/və ya müvafiq tiolların S-metilləşməsi ilə baş verir.
Eliminasiyası
Heyvanlarda aparılan tədqiqatlarında (siçovul, it); Onun 80-90%-nin radioaktiv işarələmə üsulu ilə metabolitlər şəklində, əsasən, böyrəklər vasitəsilə xaric edildiyi məlum olmuşdur. İnsanlarda olduğu kimi, sidikdə az miqdarda dəyişməmiş halda aşkarlanmışdır.
Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları
- Kəskin və xroniki toksikilik
Toksiklik profili vegetativ sinir sistemi, eləcə də mərkəzi sinir sistemi ilə əlaqəli simptomlarla xarakterizə olunur. Çoxlu tətbiqlərdən sonra zəhərli dozaların digər hədəf orqanlarına əsasən qaraciyər və böyrəklər daxil olduğu məlum olmuşdur.
- Mutagen və kanserogen təsir potensialı
Mutagen potensialı ilə bağlı tədqiqatlarda genetik və ya xromosom mutasiyasına dair heç bir əlamət aşkar olunmamışdır. Siçovullarda oral tətbiq edildikdən sonra, kanserogenlik tədqiqatından alfa-lipoy turşusunun kanserogen təsir potensialına dair heç bir əlamət yox idi. Kanserogen N-Nitroso-dimetil amin (NDEA) ilə əlaqəli alfa lipoy turşusunun şiş inkişaf etdirici təsiri ilə bağlı bir araşdırma mənfi nəticə vermişdir.
- Reproduktiv toksikilik
Siçovullarda alfa-lipoy turşusu 68,1 mq/kq maksimum tədqiq edilmiş oral dozaya qədər verildikdə reproduktivliyə və erkən embrional inkişafa təsir göstərmir. Dovşanda venadaxili yeridilmədən sonra əsas-toksik doza diapazonuna qədər heç bir teratogen xüsusiyyət müşahidə edilməmişdir.
İstifadəsinə göstərişlər
Periferik (sensormotor) diabetik polineyropatiya simptomlarının müalicəsi.
Əks göstərişlər
• Alfa-lipoy turşusuna və ya preparatın komponentlərindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.
• Uşaqlar və yeniyetmələr Alpha Lipoic Acid 600 mq ilə müalicə edilməməlidir, çünki bu yaş qrupunda preparatın istifadəsinə dair kifayət qədər klinik təcrübə yoxdur.
Alpha Lipoic Acid 600 mq örtüklü tabletin tərkibində lesitin (soya paxlası) var. Bu dərman vasitəsi soya və fıstığa qarşı allergiyası olan xəstələrdə istifadə edilməməlidir.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Alfa - Lipoy turşusu 600 mq örtüklü tabletin qəbulundan sonra sidikdən klinik cəhətdən əhəmiyyətli olmayan anormal qoxu gələ bilər.
İnsulin avtoimmun sindrom
Tiokt turşusu ilə müalicə alan xəstələrdə insulin autoimmun sindromu halları qeyd olunmuşdur.
HLA DRB1*04:06 və HLA-DRB1*04:03 allelləri kimi insan leykositlərinin antigen genotipinə malik olan xəstələr, tiokt turşu ilə müalicə olunan insulin autoimmun sindromunun inkişafına daha çox həssasdırlar. HLA-DRB1*04:03 allel (insulin autoimmun sindroma qarşı həssaslıq dərəcəsi: 1,6) xüsusilə ağ irq və şimalda deyil, cənubi Avropada yayılmışdır.
HLA-DRB1*04:06 alleli (insulin autoimmun sindroma həssaslıq dərəcəsi: 56,6) xüsusilə Yaponiya və Koreyalı xəstələrdə rast gəlinir. Spontan hipoqlikemiyanın differensial diaqnozu olan tioktik turşusu ilə müalicə olunan xəstələrdə insulin autoimmun sindromu ehtimal olunur.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Alfa-lipoy turşusu ilə eyni zamanda istifadə edildikdə, sisplatinin təsiri azala bilər.
Alfa-lipoy turşusu metal xelatordur və buna görə də adətən metal tərkibli vasitələrlə (məsələn, dəmir preparatları, maqnezium preparatları və tərkibində kalsium olduğuna görə süd məhsulları) birlikdə tətbiq edilməməlidir.
Alpha Lipoic Acid 600 mq örtüklü tabletin preparatının ümumi gündəlik dozası səhər yeməyindən 30 dəqiqə əvvəl qəbul edildikdə, dəmir və/və ya maqnezium preparatları günorta və ya axşam qəbul edilməlidirlər.
Preparat, insulin və/və ya digər oral antidiabetik dərman vasitələrinin (şəkərazaldıcı təsirini artıra bilər. Buna görə də, xüsusən də alfa-lipoy turşusu ilə müalicəyə başlandıqda, qanda şəkərin səviyyəsinin dəqiq monitorinqi aparılmalıdır.
Hipoqlikemiya simptomlarının qarşısını almaq üçün fərdi hallarda insulinin və/və ya oral antidiabetik preparatların dozasını azaltmaq lazım gələ bilər.
Alkoqolun müntəzəm qəbulu neyropatik kliniki halların inkişafı və irəliləməsi üçün mühüm risk faktorudur və buna görə də Alpha Lipoic Acid 600 mq örtüklü tablet ilə müalicənin müvəffəqiyyətinə mənfi təsir göstərə bilər. Bu səbəbdən, ümumiyyətlə diabetik polineyropatiyadan əziyyət çəkən xəstələrə mümkün qədər spirt qəbulundan çəkinmələri tövsiyə olunur. Bu, müalicə alınmayan intervallara da şamil edilir.
Xüsusi xəstə qrupları
Xüsusi xəstə qrupları üçün qarşılıqlı təsir ilə bağlı tədqiqat aparılmamışdır.
Pediatriyada
Xüsusi xəstə qrupları üçün qarşılıqlı təsir ilə bağlı tədqiqat aparılmamışdır.
Uyuşmazlıq
In vitro alfa-lipoy turşusu metal ion kompleksləri ilə (məsələn, sisplatinlə) reaksiya verir.
Alfa-lipoy turşusu şəkər molekulları ilə çətin həll olunan kompleks birləşmələrə daxil olur (məsələn, levuloza məhlulu).
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Ümumi tövsiyələr
Hamiləlik kateqoriyası: B
Uşaq dünyaya gətirmə potensialı olan qadınlar / Kontrasepsiya.
Reproduktiv toksikilik ilə bağlı tədqiqatlarda fertilliyə və ya erkən embrion inkişafına dair heç bir əlamət aşkar edilməsə də, dölə heç bir zərərli təsir müşahidə edilməmişdir.
Hamiləlikdə
Hamiləlik
Alfa lipoy turşusunun (tiotik turşusu) hamiləlikdə istifadəsi ilə bağlı klinik tədqiqatlara dair məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar göstərir ki, hamiləlik, embrion, dölün inkişafı, anadangəlmə və doğuşdan sonrakı inkişaf ilə bağlı birbaşa və ya dolayı zərərli təsir yoxdur. Hamiləlikdə istifadə zamanı diqqətli olmaq lazımdır.
Laktasiya
Hər hansı bir dərman preparatının hamiləlik və/və ya laktasiya dövründə yalnız fayda - risk nisbəti diqqətlə qiymətləndirildikdən sonra istifadə olunması farmakoterapiyanın ümumi prinsiplərindən biridir. Buna görə də, hamilə və/və ya süd verən qadınlara alfa-lipoy turşusu ilə müalicə yalnız həkim tərəfindən göstərişin diqqətlə qiymətləndirilməsindən sonra tövsiyə olunur.
Fertillik
Heyvanlarda aparılmış reproduktiv toksikoloji tədqiqatlar fertilliyə heç bir təsirin olmadığını göstərir.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Müalicə dövründə nəqliyyat idarə etməkdən və yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyət növlərilə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır.
Velatab 600 mq örtüklü tablet nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilər. Başgicəllənmə/vertiqo və ya digər sinir sistemi pozğunluqları baş verdikdə, yol hərəkətində iştirak və nəqliyyat vasitələrini və ya təhlükəli mexanizmlərin istifadəsindən çəkinmək lazımdır.
İstifadə qaydası və dozası
Pozologiyası
Gündəlik doza, səhər yeməyindən 30 dəqiqə əvvəl gündə bir tablet qəbul edilməlidir.
Kəskin periferik (sensormotor) diabetik polineyropatiya simptomlarının müalicəsinə alfa-lipoy turşusunun (tioktik turşu) infuziyası ilə başlamaq olar.
Diabetik polineyropatiya xroniki xəstəlikdir, buna görə də uzunmüddətli müalicə tələb oluna bilər.
Diabetik polineyropatiyanın müalicəsinin əsasını diabetin optimal idarə edilməsi təşkil edir.
Qəbul qaydası
Velatab 600 mq örtüklü tabletlər acqarına kifayət qədər maye ilə qəbul edilməlidir. Tabletləri çeynəmək olmaz.
Xüsusi xəstə qrupları
Böyrək / qaraciyər çatışmazlığı
Böyrək/qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə xüsusi dozalanma yoxdur.
Pediatriyada
Uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadəsi ilə bağlı adekvat klinik məlumat yoxdur. Bu səbəbdən preparat uşaq və yeniyetmələrdə istifadə edilməməlidir.
Yaşlılarda
Yaşlı xəstələrdə (>65 yaş) xüsusi müalicə yoxdur.
Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 - < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil).
İmmun sistemi pozğunluqları
Çox nadir: övrə kimi allergik reaksiyalar, qaşınma və dəridə səpgi
Məlum deyil: insulin autoimmun sindromu
Metabolizm və qidalanma ilə bağlı pozğunluqlar
Çox nadir: Hipoqlikemiya*
Sinir sistemi pozğunluqları
Tez-tez: Vertiqo *
Çox nadir: dadbilmə dəyişikliyi və pozğunluğu, başağrı*, hiperhidroz*
Görmə pozğunluqları
Çox nadir: görmə pozğunluğu*
Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar
Tez-tez: ürəkbulanma
Çox nadir: mədə-bağırsaq sistemi pozğunluqları(qusma, mədədə ağrı, bağırsaqda ağrı və diareya)
* Artan qlükoza istifadəsi səbəbiylə qanda qlükoza səviyyəsi çox nadir hallarda azala bilər.
Buna görə hipoqlikemiya əlamətləri başgicəllənmə, tərləmə, başağrı və bulanıq görmə ilə müşayiət olunur.
Doza həddinin aşılması
Doza həddinin aşılması halında ürəkbulanma, qusma və başağrı ola bilər.
Alkoqol qəbulu ilə əlaqədar olaraq 10 ilə 40 q arasında dəyişən alfa-lipoy turşusunun oral dozalarının təsadüfən və ya intihar məqsədi ilə qəbulundan sonra, qismən ölümcül nəticə ilə ağır intoksikasiya müşahidə edilmişdir.
Belə intoksikasiyanın klinik mənzərəsi əvvəlcə psixomotor pozğunluq və ya şüurun bulanmasından ibarət ola bilər, sonrakı kursda, ümumiyyətlə, ümumi tutmalar və laktat asidozun inkişafı ilə nəticələnə bilər.
Bundan əlavə, alfa-lipoy turşusunun yüksək dozaları ilə intoksikasiya nəticəsində hipoqlikemiya, şok, rabdomioliz, hemoliz, yayılmış damardaxili laxtalanma, sümük iliyi depressiyası və çoxlu orqan disfunksiyaları halları bildirilmişdir.
Müalicəsi
Hətta Velatab 600 mq örtüklü tablet (məsələn, böyüklərdə 600 mq və bədən çəkisi 50 mq/kq-dan çox olan uşaqlarda 10-dan çox tablet) qəbulundan sonra əhəmiyyətli intoksikasiya halında dərhal xəstəxanaya yerləşdirilmək və standart tədbirlərin (məsələn, qusmanın induksiyası, mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş kömür və s.) görülməsi zəruridir. Ümumi qıcolmaların, laktat asidozunun və intoksikasiyanın həyati təhlükə yaradan bütün digər nəticələrinin müalicəsi müasir intensiv terapiya prinsiplərinə əsaslanaraq simptomatik şəkildə aparılmalıdır.
Hal-hazırda, alfa-lipoy turşusunun məcburi eliminasiyasında hemodializ, hemoperfuziya və ya filtrasiya üsullarının faydaları hələ təsdiqini tapmamışdır.
Buraxılış forması
10 örtüklü tablet PVC/PE/PVDC şəffaf/Alüminium blisterdə. 3 blister içlik vərəqə iləı birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Neutec İlaç San. Tic. A.Ş., Turkey.
1. Organize Sanayi Bölgesi 1. Yol №3, Adapazarı, Sakarya, Turkey.
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
Neutec İlaç San. Tic. A.Ş., Turkey.
Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü Geliştirme Bölgesi D1 Blok Kat:3 Esenler/İstanbul/Turkey.